Утрожестан

Фармакологическое действие

Прогестерон, активное вещество препарата Утрожестан, является гормоном желтого тела. Способствует образованию нормального секреторного эндометрия у женщин. Вызывает переход слизистой оболочки матки из фазы пролиферации в секреторную фазу, а после оплодотворения способствует ее переходу в состояние, необходимое для развития оплодотворенной яйцеклетки. Уменьшает возбудимость и сократимость мускулатуры матки и маточных труб, стимулирует развитие концевых элементов молочной железы. Не обладает андрогенной активностью.

Фармакокинетика

При приеме внутрь
Всасывание
Микронизированный прогестерон абсорбируется из ЖКТ. Уровень прогестерона в плазме крови постепенно повышается в течение первого часа, C_max отмечается через 1-3 ч после приема.
Фармакокинетические исследования, проведенные на добровольцах, показывают, что после приема 2 капсул одновременно уровень прогестерона в плазме крови увеличивается от 0.13 нг/мл до 4.25 нг/мл через 1 ч, до 11.75 нг/мл через 2 ч и составляет 8.37 нг/мл через 3 ч, 2 нг/мл через 6 ч и 1.64 нг/мл через 8 ч.
Метаболизм
Основными метаболитами, которые определяются в плазме крови, являются 20-альфа-гидрокси-дельта-4-альфа-прегнанолон и 5-альфа-дигидропрогестерон.
Выведение
Выводится с мочой в виде метаболитов, 95% из них составляют глюкуронконъюгированные метаболиты, в основном 3-альфа, 5-бета-прегнанедиол (прегнандиол).
Указанные метаболиты, которые определяются в плазме крови и в моче аналогичны веществам, образующимся при физиологической секреции желтого тела.
При интравагинальном введении
Всасывание
Абсорбция происходит быстро, высокий уровень прогестерона в плазме крови наблюдается через 1 ч после введения. C_max прогестерона в плазме крови достигается через 2-6 ч после введения. При введении препарата по 100 мг 2 раза/сут средняя концентрация сохраняется на уровне 9.7 нг/мл в течение 24 ч.
При введении в дозах более 200 мг/сут, концентрация прогестерона соответствует I триместру беременности.
Метаболизм
Метаболизируется с образованием преимущественно 3-альфа, 5-бета-прегнанедиола. Уровень 5-бета-прегнанолона в плазме не увеличивается.
Выведение
Выводится с мочой в виде метаболитов, основную часть составляет 3-альфа, 5-бета-прегнанедиол (прегнандиол). Это подтверждается постоянным повышением его концентрации (C_max 142 нг/мл через 6 ч).

Показания

Состояния, связанные с недостатком прогестерона, в т.ч.:
для приема внутрь
   – синдром предменструального напряжения;
   – эндокринное бесплодие;
   – дисменорея;
   – фиброзно-кистозная мастопатия;
   – дефицит прогестерона в пременопаузе и перименопаузе;
   – заместительная гормонотерапия менопаузы (в сочетании с эстрогенными препаратами).
для интравагинального применения
   – заместительная гормонотерапия с нефункционирующими (отсутствующими) яичниками в случае полного отсутствия прогестерона (при донорстве яйцеклеток);
   – поддержание лютеиновой фазы во время подготовки к экстракорпоральному оплодотворению;
   – поддержание лютеиновой фазы в спонтанном или индуцированном менструальном цикле;
   – профилактика привычного выкидыша вследствие прогестиновой недостаточности;
   – угроза прерывания беременности;
   – эндокринное бесплодие;
   – преждевременная менопауза;
   – менопауза и постменопауза в сочетании с лечением эстрогенами;
   – профилактика миомы матки;
   – эндометриоз.

Режим дозирования

Продолжительность терапии устанавливают индивидуально, в зависимости от клинической ситуации.
При недостаточности лютеиновой фазы (синдром предменструального напряжения, фиброзно-кистозная мастопатия, дисменорея, пременопауза) препарат следует принимать внутрь в суточной дозе 200-300 мг (2-3 капс.), разделенные на 2 приема (утром и вечером) во II фазу менструального цикла в течение 10 дней (обычно с 16-го по 25-й день цикла).
При заместительной гормонотерапии в перименопаузе на фоне приема эстрогенов Утрожестан применяется по 2 капс./сут в течение 10-12 дней; в менопаузе - на фоне приема эстрогенов Утрожестан применяется по 1 капс./сут в течение 25 дней.
Препарат рекомендуется принимать вечером перед сном, запивая водой. Не рекомендуется принимать препарат сразу до или после еды.
При полном отсутствии прогестерона у женщин с нефункционирующими (отсутствующими) яичниками (донорство яйцеклеток) препарат вводят интравагинально (на фоне эстрогенной терапии) по 1 капс./сут на 13-й и 14-й дни цикла, затем по 1 капс. 2 раза/сут с 15-го по 25-й день цикла, с 26-го дня и в случае определения беременности доза возрастает на 1 капс./сут каждую неделю, достигая максимальной (6 капс./сут), разделенных на 3 введения. Такая доза может применяться на протяжении 60 дней.
Для поддержания лютеиновой фазы во время проведения цикла экстракорпорального оплодотворения рекомендуется вводить интравагинально по 4-6 капс./сут, начиная со дня инъекции хорионического гонадотропина до 20 недель беременности.
Для поддержания лютеиновой фазы в спонтанном или индуцированном менструальном цикле, при бесплодии, связанном с нарушением функции желтого тела, рекомендуется вводить интравагинально по 2-3 капс./сут во II фазу менструального цикла на протяжении 10 дней, в случае задержки менструации и диагностики беременности лечение должно быть продолжено.
При угрозе прерывания беременности или в целях профилактики привычного выкидыша, возникающих на фоне недостаточности прогестерона назначают интравагинально по 2-4 капс. 2-3 раза/сут ежедневно до 20 недель беременности.

Побочное действие

Побочные эффекты наблюдались только при приеме препарата внутрь.
Со стороны ЦНС: сонливость, преходящее головокружение, появляющиеся через 1-3 ч после приема препарата.
Со стороны половой системы: сокращение менструального цикла, межменструальные кровотечения.

Противопоказания

   – выраженные нарушения функции печени (для приема внутрь);
   – повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Беременность и лактация

Утрожестан показан к применению в I и II триместрах беременности.

Особые указания

Утрожестан не следует использовать с целью контрацепции.
В случае имеющихся противопоказаний для приема препарата внутрь или возникновения побочного действия препарат можно вводить интравагинально.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период применения препарата может снизиться способность к концентрации внимания, в связи с чем следует соблюдать осторожность при выполнении работы, требующей быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

В настоящее время о случаях передозировки препарата Утрожестан не сообщалось.

Лекарственное взаимодействие

Клинически значимого лекарственного взаимодействия препарата Утрожестан не описано.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить при температуре не выше 25°С. Срок годности - 3 года.

Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.