![]() | Опубликовано: Денис Огородников | 16 октября 2013 14:03 |
Золадекс

Золадекс
Фармакологическо
Синтетический аналог природного ГнРГ (гонадотропин-ри
При постоянном применении Золадекс ингибирует выделение гипофизом ЛГ, что ведет к снижению концентраций тестостерона в сыворотке крови у мужчин и концентраций эстрадиола в сыворотке крови у женщин. Данный эффект обратим после отмены терапии.
В начальной стадии курса лечения Золадекс, подобно другим агонистам ГнРГ, может вызвать временное увеличение концентрации тестостерона в сыворотке крови у мужчин и эстрадиола - у женщин.
У мужчин примерно к 21 дню после инъекции первой капсулы депо концентрация тестостерона снижается до кастрационных уровней и продолжает оставаться сниженной при постоянном лечении, проводимом каждые 28 дней (для Золадекса, содержащего 3.6 мг гозерелина) или каждые 12 недель (при содержании гозерелина 10.8 мг). У большинства больных при этом наблюдается регрессия опухоли предстательной железы и симптоматическое улучшение.
У женщин концентрация эстрадиола в сыворотке крови снижается также примерно к 21 дню после инъекции первой капсулы депо Золадекса 3.6 мг или 10.8 мг и при постоянном лечении, проводимом каждые 28 дней, остается сниженной до уровня, сопоставимого с тем, который наблюдается у женщин в менопаузе. Данное снижение приводит к положительному эффекту при гормонозависимых формах рака молочной железы, эндометриозе, фиброме матки и подавлению развития фолликулов в яичниках, а также вызывает истончение эндометрия и является причиной возникновения аменореи у большинства пациенток.
На ранних стадиях терапии Золадексом у некоторых женщин могут наблюдаться вагинальные кровотечения различной продолжительност
При лечении эндометриоза Золадекс уменьшает выраженность симптомов, включая боль, и уменьшает размеры и количество эндометриоидных поражений. При лечении фибром Золадекс, используемый в качестве вспомогательного средства в комплексе с оперативным вмешательством, сокращает размер матки и миоматозных узлов, уменьшает кровопотерю при операции, улучшает гематологический статус больных.
Фармакокинетика
Всасывание
Золадекс обладает почти полной биодоступностью.
Распределение
Регулярное введение капсул депо обеспечивает поддержание эффективных концентраций. Кумуляции в тканях при этом не происходит.
Гозерелина ацетат имеет низкую степень связывания с белками плазмы.
Выведение
Выводится в неизмененном виде. T1/2 составляет 2-4 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У больных с нарушениями функции почек T1/2 увеличивается, однако при введении гозерелина ацетата в виде капсул депо это не имеет существенного значения и не требует изменения режима дозирования для данной категории больных.
У больных с печеночной недостаточностью значительных изменений в фармакокинетике не наблюдается.
Показания
Для Золадекса, содержащего 3.6 мг гозерелина:
– лечение рака предстательной железы, чувствительного к гормональному воздействию;
– лечение чувствительного к гормональному воздействию рака молочной железы у женщин в репродуктивном возрасте и перименопаузе;
– эндометриоз;
– фибромы матки (в качестве вспомогательного средства в комплексе с хирургическим лечением);
– для предварительного истончения эндометрия перед его хирургической абляцией или резекцией;
– десенсибилизация гипофиза при подготовке к стимуляции суперовуляции в рамках программы экстракорпоральн
Для Золадекса, содержащего 10.8 мг гозерелина:
– лечение рака предстательной железы, чувствительного к гормональному воздействию;
– эндометриоз;
– фибромы матки (в качестве вспомогательного средства в комплексе с хирургическим лечением).
Режим дозирования
Одну капсулу депо препарата, содержащую 3.6 мг гозерелина, вводят подкожно в переднюю брюшную стенку каждые 28 дней.
При злокачественных новообразованиях препарат назначают длительно.
Для истончения эндометрия 2 капсулы депо вводят с интервалом в 4 недели, при этом операцию рекомендуется проводить в течение первых двух недель после введения второй капсулы депо.
При доброкачественны
При проведении экстракорпоральн
Одну капсулу депо препарата, содержащую 10.8 мг гозерелина, вводят подкожно в переднюю брюшную стенку каждые 12 недель.
Больным с почечной или печеночной недостаточностью, а также больным пожилого возраста коррекции дозы не требуется.
Побочное действие
Отмечались редкие случаи реакции повышенной чувствительности
У пациентов, получавших Золадекс, иногда отмечались изменения АД (как гипертензия, так и гипотензия). Эти изменения носят транзиторный характер, очень редко требуют медикаментозной коррекции и проходят либо в процессе терапии, либо после отмены препарата.
При применении Золадекса (содержащего 3.6 мг гозерелина) отмечались случаи появления кожной сыпи (как правило незначительной, и ее регрессия, как правило, происходила без отмены терапии) и артралгии. При применении Золадекса (содержащего 10.8 мг гозерелина) данные побочные эффекты не отмечены.
Применение препарата у мужчин и женщин может вызывать деминерализацию костей.
У мужчин отмечены приливы и снижение потенции, что редко требует отмены терапии. Опухание и болезненность грудных желез наблюдались редко. На первоначальной стадии больные раком предстательной железы могут испытывать временное усиление боли в костях, в этом случае может быть показана симптоматическая терапия. Отмечались отдельные случаи мочеточниковой непроходимости и сдавливания спинного мозга.
У женщин отмечены приливы, усиление потоотделения и изменение либидо, что редко требует отмены терапии. Иногда отмечались головные боли, смена настроений, включая депрессию, сухость слизистой влагалища, изменение размера молочных желез. На первоначальной стадии больные раком молочной железы могут испытывать временное усиление признаков и симптомов болезни, в этом случае можно провести симптоматическое лечение. У женщин с фибромами матки возможна дегенерация фиброматозных узлов. В редких случаях после начала терапии у больных с костными метастазами имело место возникновение гиперкальциемии.
При применении Золадекса в комбинации с гонадотропином, как и в случае применения такой комбинации с другими аналогами ГнРГ, сообщалось о случаях развития синдрома гиперстимуляции яичников.
Противопоказания
– беременность;
– лактация;
– детский возраст;
– повышенная чувствительность к гозерелину или другим аналогам ГнРГ.
Беременность и лактация
Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации.
Золадекс не следует назначать при беременности, поскольку теоретически существует риск аборта или аномалии плода при применении агонистов ГнРГ.
У женщин детородного возраста следует исключить возможную беременность до начала лечения Золадексом.
Во время терапии следует пользоваться негормональными методами контрацепции до тех пор, пока не возобновятся менструации.
Особые указания
Золадекс следует назначать с осторожностью пациентам-мужчин
Во время лечения и до восстановления менструации должны применяться негормональные методы контрацепции.
Применение препарата у мужчин и женщин может вызывать деминерализацию костей. Имеющиеся в настоящее время данные свидетельствуют об уменьшении в среднем на 4.6% минеральной плотности костной ткани позвонков в течение 6-месячного курса лечения. Плотность костной ткани постепенно восстанавливаетс
Золадекс следует с осторожностью назначать женщинам с нарушениями обмена костной ткани.
В настоящее время отсутствуют клинические данные о безопасности и эффективности лечения Золадексом доброкачественны
Возобновление менструации после окончания лечения Золадексом может происходить с задержкой. У некоторых женщин в редких случаях во время лечения Золадексом (как и при лечении другими аналогами ГнРГ) может наступить менопауза, т.е. после отмены терапии возобновления менструаций может не произойти.
Золадекс может также вызвать возрастание сопротивления шейки матки, и в связи с этим - трудности при дилатации шейки матки.
При экстракорпоральн
При применении Золадекса в комбинации с гонадотропином, как и в случае применения такой комбинации с другими аналогами ГнРГ, сообщалось о случаях развития синдрома гиперстимуляции яичников, поэтому во время стимуляции суперовуляции необходимо тщательное мониторирование для выявления пациенток с риском развития синдрома гиперстимуляции яичников. При необходимости введение хорионического гонадотропина следует прекратить.
Рекомендуется с осторожностью применять Золадекс при экстракорпоральн
В шприцевом аппликаторе разовой дозы препарата имеются: зажим, предотвращающий случайный выход капсулы депо препарата; прозрачное окошко для проверки наличия капсулы депо препарата перед подкожным введением; специальная игла, изготовленная таким образом, что в момент введения препарата пациент не испытывает дискомфорта.
Передозировка
Данных относительно передозировки у людей не имеется.
Лечение: проводят симптоматическую терапию.
Лекарственное взаимодействие
Лекарственное взаимодействие препарата Золадекс не описано.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить при температуре ниже 25°C. Срок годности - 3 года.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Комментарии
Вход / Регистрация
Похожие статьи
16 октября 2013 14:23 |
![]() |
08 сентября 2013 18:49 |
![]() |
16 октября 2013 13:56 |
![]() |
16 октября 2013 15:01 |
![]() |
10 июля 2014 15:00 |
![]() |